يمكن أن تصبح أقراص جديدة يومية، لتخفيض الكوليسترول بشكل كبير في التجارب، متاحة قريبا للمرضى الذين يعانون من مستويات عالية بشكل خاص من الكوليسترول الضار LDL.
وثبت أن MK-0616 يخفض مستويات الكوليسترول بأكثر من 60% – اعتمادا على الجرعة.
ويعد الدواء نوعا من العلاج بالأجسام المضادة الوحيدة النسيلة – وهي بروتينات من صنع الإنسان ترتبط بأهداف على الجسم. ويعمل MK-0616 عن طريق إلغاء تنشيط بروتين في الكبد يسمى proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 (PCSK9).
ويعالج الكبد عادة ثلثي البروتين الدهني منخفض الكثافة، ويزيله من مجرى الدم.
ولكن كلما زاد إنتاج الشخص لهذا البروتين، زاد عدد الكوليسترول المتبقي في دمه – وذلك لأن PCSK9 يكسر مستقبلات الكوليسترول في خلايا الكبد المسؤولة عن إزالته من مجرى الدم.
ويوضح كريس جيل، أستاذ طب القلب والأوعية الدموية واستشاري أمراض القلب الفخري في NHS Trust مستشفيات ليدز التعليمية، أن “الستاتين هي خط العلاج الأول لارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم”.
ويقول: “تعمل الستاتينات على خفض نسبة الكوليسترول، ولكن ليس دائما إلى المستوى الضروري، وقد لا يتمكن بعض المرضى من تحمل الجرعات العالية اللازمة للوصول إلى الهدف الموصى به”.
وأظهرت نتائج تجربة جديدة، نُشرت في وقت سابق من هذا الشهر في مجلة الكلية الأمريكية لأمراض القلب، أن القرص الجديد خفض الكوليسترول الضار لدى البالغين بنسبة 41.2% عند أقل جرعة (6 ملغ) و60.9% عند أعلى جرعة.
ولم تكن هناك تقارير عن آثار جانبية خطيرة ومعدلات منخفضة من الآثار الجانبية الطفيفة – عادة أعراض تشبه أعراض الأنفلوانزا والغثيان وآلام الظهر وآلام المفاصل.
وهناك أشكال قابلة للحقن من عقاقير مثبطات PCSK9 (مثل alirocumab وevolocumab)، والتي يتم إعطاؤها كل بضعة أسابيع – تمت الموافقة على استخدامها من قبل NHS للمرضى الذين لا تزال مستويات الكوليسترول لديهم مرتفعة للغاية على الرغم من تناولهم للستاتين.
ومع ذلك، يمكن تناول عقار مثبط PCSK9 الجديد كأقراص يومية، لذلك من المرجح أن يتغلب على سلبيات الحقن، بما في ذلك تفاعلات الجلد في موقع الحقن وحقيقة أنها باهظة الثمن.
وبدأ مطور MK-0616، شركة الأدوية MSD، مزيدا من التجارب السريرية على المرضى في وقت لاحق من هذا العام، حيث ستتم مقارنة الدواء بأفضل العلاجات المتاحة – على أمل الحصول على الموافقة عليه وإطلاقه في عام 2026.
